Гептрал в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению гептрала в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка гептрала, взаимодействие с другими лекарствами, применение гептрала (порошок) при беременности. Инструкции: Гептрал в таблетках;
Торговое название: Гептрал
Международное название: Адеметионин
Лекарственная форма:
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг в комплекте с растворителем 5 мл.
Показания к применению:
Атс классификация:
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
A16 Прочие средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы
A16A Прочие средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы
A16A A Аминокислоты и их производные
Фарм. группа:
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин. Код АТХ А16А А02
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С. Приготовленный раствор можно хранить в течение 3 часов при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Порошок лиофилизированный – лиофилизированная масса от белого до слегка желтого цвета, свободная от посторонних частиц. Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина. Приготовленный раствор препарата – прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

Состав гептрала в порошке

Активное вещество гептрала

Один флакон содержит: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина)

Одна ампула с растворителем содержит: L-лизин 342.4 мг, натрия гидроксид 11.5 мг
Бір құтының ішінде: 760 мг адеметионин 1,4-бутандисульфонаты (400 мг катион адеметионинге баламалы)

Еріткішімен бір ампуланың ішінде: 342.4мг L-лизин, 11.5 мг натрий гидроксиді

Вспомогательные вещества в гептрале

Один флакон содержит: вода для инъекций, азот

Одна ампула с растворителем содержит: вода для инъекций
Бір құтының ішінде: инъекцияға арналған су, азот

Еріткішімен бір ампуланың ішінде: инъекцияға арналған су

Показания к применению порошка гептрала

  • внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени
  • внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре
  • депрессивный синдром
  • цирроз алдындағы жай-күйлер және бауыр циррозы кезіндегі бауырішілік холестазда
  • ІІІ триместрдегі жүкті әйелдердегі бауырішілік холестазда
  • депрессиялық синдромда

Противопоказания гептрала в порошке

  • повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
  • пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)
  • препараттың қандай да бір компонентіне жоғары сезімталдық
  • метионин метаболизміне ықпал ететін генетикалық ақауы және/немесе гомоцистинуриясы және/немесе гипергомоцистеинемиясы (мысалы, бета-синтетаза цистатионы ферментінің тапшылығы, В12 витаминінің метаболизмінің ақауы) бар емделушілер

Побочные действия порошка гептрала

Побочные действия из клинических исследований

Часто(≥1/100, <1/10)
  • тошнота, боли в животе, диарея
Не всегда для развившихся побочных явлений было возможным установить причинную связь с препаратом.
  • инфекции мочевыводящих путей
  • спутанность сознания, бессонница
  • головокружение, головная боль, парестезии
  • кардиоваскулярные расстройства
  • «приливы», поверхностный флебит
  • тошнота, рвота, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные расстройства, боль в животе, диспепсия, метеоризм (вздутие живота), желудочно-кишечная боль, диарея, желудочно-кишечное кровотечение
  • печеночная колика, цирроз печени
  • гипергидроз, зуд, кожная сыпь
  • артралгии, мышечные судороги
  • астения, озноб, гриппоподобные симптомы, недомогание, периферические отеки, гипертермия
Постмаркетинговые сообщения (при практическом применении)
  • реакции в месте введения (очень редко некроз кожи в месте введения), отек Квинке, аллергические кожные реакции (такие как, сыпь, зуд, крапивница, эритема).
  • гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (такие как, гиперемия, одышка, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в груди, изменения артериального давления (гипотензия, гипертензия) или изменения частоты пульса (тахикардия, брадикардия)),
  • отек гортани,
  • тревожность
Клиникалық зерттеулерден жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100, <1/10)
  • жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея
Дамыған жағымсыз құбылыстардың препаратпен себептік байланысын анықтау үнемі мүмкін бола бермейді.
  • несеп шығару жолдарының жұқпалары
  • сананың шатасуы, ұйқысыздық
  • бас айналуы, бас ауыру, парестезиялар
  • кардиоваскулярлық бұзылыстар
  • «қан тебулер», беткейлік флебит
  • жүрек айнуы, құсу, ауыздың кеберсуі, эзофагит, асқазан-ішектік бұзылыстар, іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм (іштің кебуі), асқазан-ішектің ауыруы, диарея, асқазан-ішектен қан кету
  • бауырдың шаншуы, бауыр циррозы
  • гипергидроз, қышыну, тері бөртпесі
  • артралгиялар, бұлшықеттердің құрысуы
  • астения, қалтырау, тұмауға ұқсас белгілер, дімкәстану, шеткергі ісінулер, гипертермия
Постмаркетингтік хабарламалар (іс жүзінде қолданғанда)
  • енгізген жердегі реакциялар (өте сирек енгізген жердегі терінің некрозы),
  • Квинке ісінуі, аллергиялық тері реакциялары (бөртпе, қышыну, есекжем, эритема сияқты).
  • аса жоғары сезімталдық, анафилактоидтық реакциялар немесе анафилактикалық реакциялар (гиперемия, ентігу, бронх түйілуі, арқаның ауыруы, кеудедегі жайсыздық, артериялық қысым өзгерістері (гипотензия, гипертензия) немесе тамыр соғу жиілігінің өзгерістері (тахикардия, брадикардия))
  • көмейдің ісінуі,
  • үрейлену

Особые указания к применению

Внутривенное введение проводят очень медленно.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.

У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Гептрал не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами. Были получены сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию при лечении адеметионином.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептралом (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Печеночная недостаточность
Коррекции дозы не требуется. Следует контролировать уровнь аммиака у пациентов с гипераммониемией.

Почечная недостаточность
Гептрал применять с осторожностью.

Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Гептрала (адеметионина) у детей до 18 лет не установлены.

Беременность и период лактации
Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Применение Гептрала в І триместре беременности возможно только в случае крайней необходимости. В период лактации Гептрал применяется только если польза от его применения превышает риск для младенца.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
Көктамыр ішіне енгізу өте баяу жүргізіледі.

В12 витаминінің және фолий қышқылының жеткіліксіздігі адеметионин концентрациясының азаюына алып келеді, сондықтан қауіп тобындағы (анемия, бауыр жеткіліксіздігі, жүктілік немесе басқа ауруларға немесе тамақтануда вегетериандықтар сияқты бір затқа мән беруге байланысты витаминдер жетіспеушілігіне потенциалы) емделушілерге плазмалық деңгейлерін тексеру үшін күн сайын қан талдауларын жасау қажет. Егер жеткіліксіздік табылса, адеметионин қолданумен бір мезгілде В12 витаминімен және фолий қышқылымен емдеу ұсынылады.

Кейбір емделушілерде адеметионинмен емдеу кезінде бас айналу болуы мүмкін. Аталған қызмет түрлерінде жылдамдық реакциясына ықпал етуі мүмкін белгілер толық жоғалғанша көлік құралдарын басқаруға немесе басқа механизмдермен жұмыс істеуге болмайды.

Гептралды биполярлы психоздары бар емделушілерде қолдану ұсынылмайды. Адеметионинмен емдеген кезде депрессияның гипоманияға немесе манияға ауысуы жөнінде хабарламалар алынған.

Емделушілерге, егер Гептралмен емделу кезінде олардың ауру (депрессия) белгілері басылмаса немесе нашарласа, дәрігерді хабардар ету қажет екені жөнінде ескерткен жөн. Депрессияға шалдыққан емделушілер емдеу тиімділігін бақылау мақсатында адеметионмен емделген кезде мұқият бақылауды және тұрақты психиатриялық жәрдемді қажет етеді.

Адеметионин мен кломипрамин алған емделушідегі серотонин синдромы жөнінде бір әдеби хабарлама алынған. Дәрілермен өзара әрекеттесу мүмкіндігі жоққа шығарылмайтындықтан, Гептралды серотонинді кері қармайтын іріктелген тежегіштермен, үш циклды антидепрессанттармен (кломипрамин сияқты), құрамында триптофан бар препараттармен және өсімдік дәрілерімен бір мезгілде абайлап қолдану керек.

Гептралмен (адеметионинмен) ем алатын емделушілердегі транзиторлы немесе күшейе түсетін үрейлену жөнінде хабарламалар алынған. Көпшілік жағдайларда емдеуді тоқтату қажет болған жоқ. Кейбір жағдайларда үрейлену дозаны азайтудан немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін басылды.

Адеметионин гомоцистеинді анықтауға арналған иммунологиялық тестілермен өзара әрекеттеседі, бұл Гептралмен (адеметионинмен) ем алатын емделушілерде қан плазмасындағы гомоцистеин деңгейінің жалған жоғарылауына алып келеді. Емделушілердің осы санатында қан плазмасындағы гомоцистеин деңгейін анықтаудың иммунологиялық емес әдістерін пайдалану ұсынылады.

Бауыр жеткіліксіздігі
Дозаны реттеу қажет емес. Гипераммониемиясы бар емделушілерде аммиак деңгейін бақылау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі
Гептрал сақтықпен қолданылу керек.

Педиатрияда қолдану
Гептралды (адеметионин) 18 жасқа дейінгі балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүктілік және лактация кезеңі
Адеметиониннің жоғары дозаларын жүктіліктің ІІІ триместрінде қолдану қандай да бір жағымсыз реакциялар тудырмаған. Гептрал жүктіліктің І триместрінде өте қажет болған жағдайда ғана қолданылады. Гептрал, егер оны қолданудың пайдасы сәбиге төнетін қаупінен артық болса ғана, лактация кезеңінде қолданылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Бас айналу пайда болуы мүмкін. Аталған қызмет түрлерінде реакция шапшаңдығына ықпал етуі мүмкін белгілер толық жоғалғанша көлік құралдарын басқаруға немесе басқа механизмдермен жұмыс істеуге болмайды.

Дозировка и способ применения

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.

Лиофилизированный порошок растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. Неиспользованный остаток выбросить.

Гептрал не следует смешивать с щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева). Внутривенное введение проводят очень медленно.

Взрослым

Начальная терапия (парентеральное введение): Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сутки внутривенно или внутримышечно на протяжении первых 2 недель. Обычная начальная доза составляет 400 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 800 мг. Длительность начальной терапии – 15-20 дней при лечении депрессивного синдрома, 14 дней – при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических состояниях и циррозе печени, внутрипеченочного холестаза у беременных в III триместре.

При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сутки. Обычная начальная доза составляет 400 мг 1-2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия: 2 – 3 таблетки в сутки, внутрь (800 – 1600 мг/сутки).

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.
Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Не проводились исследования у больных с почечной недостаточностью. Поэтому, адеметионин у таких больных рекомендуется применять с осторожностью.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и больных с печеночной недостаточностью одинаковы.
Емді препаратты парентеральді енгізуден бастап (көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне) кейіннен таблетка түрінде қабылдаумен немесе бірден таблетканы қабылдаудан бастауға болады.

Лиофилизацияланған ұнтақты тікелей қолданар алдында арнайы еріткіште еріту керек. Пайдаланылмай қалған қалдығын тастау керек. Гептралды сілтілі ерітінділермен немесе құрамында кальций ионы бар ерітінділермен араластыруға болмайды. Ұнтақты оның бастапқы ақ түстен сарғыш түске (құтының зақымдануы немесе қызуы салдарынан) дейін өзгеруінде қолдануға болмайды. Көктамырішілік енгізуді өте баяу жүргізеді.

Ересектерге
Бастапқы ем (парентеральді енгізу): Ұсынылған доза алғашқы 2 апта ішінде көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне тәулігіне 5-12 мг/кг құрайды. Әдеттегі бастапқы доза тәулігіне 400 мг құрайды. Тәуліктік доза 800 мг-ден аспауы керек. Бастапқы ем ұзақтығы депрессивті синдромды емдеуде – 15-20 күн, цирроз алдындағы жағдайдағы бауырішілік холестазды және бауыр циррозын, жүктілерде III триместрдегі бауырішілік холестазды емдеуде 14 күн.

Таблетка түріндегі Гептралмен (пероральді қабылдау) бастапқы емді жүргізгенде: Ұсынылған доза тәулігіне 10-25 мг/кг. Әдеттегі бастапқы доза тәулігіне 1-2 рет 400 мг құрайды. Тәуліктік доза 1600 мг-ден аспауы керек.

Демеуші ем: тәулігіне 2-3 таблетка, ішке қабылдауға (тәулігіне 800 – 1600 мг).

Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығы мен ағымына байланысты әрі дәрігермен әркімге жеке белгіленеді.

Егде жастағы емделушілер.
Емдеуді бауыр, бүйрек немесе жүрек функцияларының төмендеуін, қатарлас патологиялық жағдайлардың болуын және өзге дәрілік заттардың қолданылуын ескеріп, ұсынылған ең аз дозадан бастау ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде қолданылуы
Бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда зерттеулер жүргізілген жоқ. Сондықтан, адеметионинді осындай науқастарда сақтықпен қабылдау ұсынылады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолданылуы
Дені сау еріктілер мен бауыр жеткіліксіздігімен науқастардағы фармакокинетикалық параметрлері бірдей.

Взаимодействие с лекарствами

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Адеметионин мен кломипрамин қолданған емделушіде серотониндік синдромның дамуы жөнінде хабарлама болды. Гептралды серотонинді кері қармайтын іріктелген тежегіштермен, үш циклды антидепрессанттармен (мысалы, кломипрамин), құрамында триптофан бар препараттармен және өсімдік заттарымен бір мезгілде абайлап қолдану керек.

Передозировка гептралом в порошке

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.
Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емдеу: организмнің өмірлік маңызды функцияларын және науқастың клиникалық жай-күйін бақылау аясында жалпы демеуші емдеу.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция
У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение
Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм
Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение
Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.
Сіңірілуі
Адамда көктамыр ішіне енгізгеннен кейін адеметиониннің фармакокинетикалық бейіні тіндерге таралу фазасы жылдам және клиренсі 1.5 сағатқа жуық жартылай шығарылу кезеңімен биоэкспоненциальді болып табылады. Бұлшықет ішіне енгізу кезіндегі сіңірілуі – 96%, ең жоғары плазмалық концентрацияларына қолданғаннан кейін 45 минуттан соң жетеді. Адеметиониннің ішекте еритін таблеткалары (400-1000 мг) ішке қабылданғаннан кейін жететін ең жоғары плазмалық концентрациялары дозаға тәуелді және 3-5 сағаттан соң 0,5-1 мг/л құрайды. Егер адеметионин тамақтанулар арасында қолданылса, ішу арқылы қолданғаннан кейін биожетімділігі жоғарылайды. Плазмалық концентрациялары 24 сағат ішінде бастапқы мәндеріне төмендейді.

Таралуы
Таралу көлемі 100 мг және 500 мг адеметионин дозалары үшін, тиісінше, 0.41 және 0.44 л/кг құрайды. Қан сарысуы ақуыздарымен байланысуы мардымсыз және ≤ 5% құрайды.

Метаболизмі
Адеметиониннің метаболизм үдерісі циклды болып табылады және адеметионин циклы деп аталады. Осы циклдың алғашқы сатысында адеметионинге тәуелді метилаза адеметоининді S-аденозил-гомоцистеин өндіретін субстрат ретінде пайдаланады, ол сонан соң S-аденозил-гомоцистеин-гидралаза көмегімен гомоцистеинге және аденозинге дейін гидролизденеді. Гомоцистеин өз кезегінде 5-метилтетрагидрофолаттан метил тобын тасымалдау жолымен метионинге дейін кері өзгеріске ұшырайды. Түпкі нәтижеде, метионин циклды аяқтай отырып, адеметионинге қайта өзгеруі мүмкін.

Шығарылуы
Зерттеуге қатысқан дені сау еріктілердің жалпы санының шамамен 60 %-да радиобелсенді (метил 14С) адеметионин ішке қабылданғанда бүйректік шығарылуы 48 сағаттан соң 15.5±1.5%, нәжіспен шығарылуы 78 сағаттан соң 23.5±3.5% құрады.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия
Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных
Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.
Гептрал (белсенді заты - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – организмнің барлық тіндерінде және сұйық орталарында болатын табиғи амин қышқылы. Гептрал (адеметионин) бәрінен бұрын трансметилденудің көптеген реакцияларында метил тобының доноры және коэнзим ретінде әсер етеді. Адеметиониннің метил топтарын тасымалдау (трансметилдеу) жасушалардың фосфолипидті жарғақшаларын құру кезіндегі негіз болып табылады және жарғақшалар ағынында рөл атқарады.

Гептрал (адеметионин) гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтуге қабілетті. Гептралдың (адеметиониннің) жоғары концентрациялары катехоламиндердің (допамин, адреналин, норадреналин), индоламиндердің (серотонин, мелатонин) және гистаминнің метаболизміне ықпал етуінің арқасында, ми тіндерінде өте маңызды болып табылатын трансметилдену үдерістеріне әсер етеді.

Гептрал (адеметионин) сондай-ақ транссульфурилдену реакцияларында биохимиялық тиол қосылымдарының (цистеин, таурин, глютатион, А коэнзимі және т.б.) ізашары болып табылады.

Глютатион, аса қуатты антиоксидант, бауырдың уытсыздануы үшін маңызды компонент болып табылады. Гептрал бауыры алкогольмен де, алкогольдік емес текте де зақымданған емделушілерде глютатион деңгейін арттырады. Фолий қышқылы және В12 витамині Гептрал (адеметионин) метаболизмі мен жиналуында эссенциальді ко-нутриенттер болып табылады.

Бауырішілік холестаз

Препарат бауыр ауруларында, жүктілік кезінде және бауырдың басқа да созылмалы ауруларында бауырішілік холестазды емдеуде тиімді.

Бауырішілік холестаз бауырдың созылмалы ауруларының асқынуы болып табылады және бауыр жасушаларының зақымдануының себебі болып табылады. Бауырдың созылмалы ауруларында гепатоциттердің клиренс және өт қышқылдарының өндірілуін реттеу сияқты функциялары бұзылады, бұл бауырішілік холестаздың дамуына әкеледі.

Көбіне бауырішілік холестазбен қатар жүретін созылмалы бауыр аурулары: алғашқы билиарлық цирроз, алғашқы склероздайтын холангит, бауырдың дәрілермен индукцияланған зақымданулары, вирустық гепатиттер; парентеральді қоректенумен индукцияланған холестаз, шығу тегі алькогольдік және алькогольдік емес бауыр зақымданулары бар емделушілерде адеметионинді қолдану зерттелді.

Депрессия
Гептрал (адеметионин) депрессияны емдеу үшін парентеральді және ішке қабылданады. Жағымсыз әсерлер, соның ішінде антихолинергиялық реакциялар болмағанда емделудің 5-7 күнінде депрессияға қарсы әсерін танытты.

Жүктілердегі бауырішілік холестаз
Адеметионинмен емдеу (к/і, б/і, ішке таблеткалар түрінде) жүктілердің бауырішілік холестазы тұсында тиімді және тері қышынуларының азаюы және биохимиялық параметрлердің жақсаруы түрінде көрініс береді.

Упаковка и форма выпуска

Препарат помещают в стеклянные флаконы укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с пластмассовыми крышечками. По 5 мл растворителя помещают в ампулы из гидролитического стекла. На флакон и ампулу наклеивают этикетку самоклеющуюся. По 5 флаконов с препаратом и по 5 ампул с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку (промежуточная упаковка) из пленки поливинилхлоридой и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Препарат пластмасса қақпақшалары бар алюминий қалпақшалармен қаусырылып, резеңке тығындармен тығындалған шыны құтыларға салынады. 5 мл еріткіш гидролитикалық шыныдан жасалған ампулаларға құйылады. Құты мен ампулаға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады. Препараты бар 5 құты және еріткіші бар 5 ампула поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға (аралық қаптама) салынған. 1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.